থিওটেপা শিরার মাধ্যমে, শরীরের অভ্যন্তরীণ গহ্বর বা মূত্রথলির মাধ্যমে প্রয়োগ করা হয়, যেখানে উচ্চ মাত্রার ক্ষেত্রে সাধারণত সেন্ট্রাল ভেনাস ক্যাথেটারের মাধ্যমে ২ থেকে ৪ ঘণ্টা ধরে শিরার মাধ্যমে ইনফিউশন দেওয়া হয়। এটি তৈরির জন্য ইনজেকশনের স্টেরাইল পানি প্রয়োজন, এর পরে ০.৯% সোডিয়াম ক্লোরাইড দিয়ে ০.৫ মিগ্রা/মিলি থেকে ১ মিগ্রা/মিলি ঘনত্বে মিশ্রিত করা হয়; ফিল্টার করা পরিষ্কার দ্রবণ ফ্রিজে রাখা হলে ৮ ঘণ্টার মধ্যে ব্যবহার করা উচিত। মূত্রথলির ক্যান্সারের ক্ষেত্রে, ওষুধটি মূত্রথলিতে প্রবেশ করানো হয় এবং ২ ঘণ্টা রাখা হয়। শরীরের ক্ষেত্রফল, ওজন এবং হেমাটোলজিক প্রতিক্রিয়ার উপর ভিত্তি করে ওষুধের মাত্রা নির্ধারণ করা হয়। যকৃত বা বৃক্কের সমস্যা থাকা রোগীদের ক্ষেত্রে বিষক্রিয়ার সম্ভাবনার কারণে সতর্কতা প্রয়োজন। ঘামের মাধ্যমে নির্গত ওষুধের কারণে ত্বকের বিষক্রিয়া রোধ করতে উচ্চ মাত্রা গ্রহণকারী রোগীদের অবশ্যই দিনে অন্তত দুবার গোসল করতে হবে এবং চিকিৎসার পর ৪৮ ঘণ্টা পর্যন্ত ড্রেসিং পরিবর্তন করতে হবে। গর্ভাবস্থায় এবং স্তন্যদানকালে এর ব্যবহার নিষিদ্ধ, এবং চিকিৎসার সময় ও পরে কার্যকর গর্ভনিরোধক ব্যবস্থা গ্রহণ করা প্রয়োজন।