বিনোরেলবিন ইনজেকশন বা ইনফিউশন হিসেবে শিরায় প্রয়োগ করা হয় এবং এটি ওরাল ক্যাপসুল হিসেবেও পাওয়া যায়। শিরায় ব্যবহারের ক্ষেত্রে, এটি ০.৯% সোডিয়াম ক্লোরাইড বা ৫% ডেক্সট্রোজে ০.৫ থেকে ২ মি.গ্রা./মি.লি. ঘনত্বে পাতলা করতে হবে এবং ৬ থেকে ১০ মিনিট ধরে প্রয়োগ করতে হবে। এরপর ফ্লেবাইটিস বা শিরার প্রদাহ রোধ করতে কমপক্ষে ২৫০ মি.লি. নিউট্রাল সলিউশন দিয়ে ফ্লাশ করতে হবে। এটি একটি ভেসিক্যান্ট (ক্ষয়কারী), তাই এক্সট্রাভাসেশন এড়াতে সূঁচের সঠিক অবস্থান নিশ্চিত করা অত্যন্ত জরুরি। ওরাল ক্যাপসুলগুলো খাবার ও পানির সাথে আস্ত গিলে ফেলতে হবে; তরল উপাদানের জ্বালাপোড়া করার প্রকৃতির কারণে এগুলো চিবানো বা চোষা যাবে না। হেমাটোলজিক টক্সিসিটি (বিশেষ করে নিউট্রোপেনিয়া) এবং সিরাম বিলিরুবিনের মাত্রার ওপর ভিত্তি করে হেপাটিক ইমপেয়ারমেন্ট বা লিভারের সমস্যার ক্ষেত্রে ডোজ সমন্বয় করা প্রয়োজন। শিশু রোগীদের ক্ষেত্রে এর নিরাপত্তা এবং কার্যকারিতা প্রতিষ্ঠিত হয়নি।